Фуцидин

Фуцидин

про Лекарства — 13 июл 2009 в 19:47                     Просмотров: 3886

загрузка...


ФУЦИДИН®

ФУЦИДИН

Регистрационный номер:

Торговое название: Фуцидин®

Международное непатентованное название: фузидовая кислота

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для инфузий

Состав: активное вещество натрия фузидат 500 мг

В буферном растворе содержится эдетат динатрия, динатрия дигидрофосфат, лимонной кислоты моногидрат, вода для инъекций.

Описание: порошок белого цвета: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик полициклической структуры

АТХ код J01XC01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Механизм действия и фармакодинамика

Фуцидин® - антибиотик, обладающий мощной активностью против стафилококков, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis и метициллин-резистентные штаммы. Фузидовая кислота относится к группе фузидинов, антимикробных соединений, которые действуют как ингибиторы синтеза белка в бактериальной клетке. Блокируя элонгацию фактора G, они предотвращают его связывание с рибосомами и гуанозинтрифосфатом, что прерывает высвобождение энергии, необходимой для синтеза белка и приводит к гибели бактериальной клетки. В концентрации 0,03-0,12 мкг/мл ингибирует почти все штаммы Staphylococcus aureus. Штаммы стафилококков, резистентные к пенициллину или другим антибиотикам, чувствительны к Фуцидину®. Перекрестной резистентности так же, как и перекрестной чувствительности, к Фуцидину нет. Фуцидин® характеризуется низкой токсичностью и применяется тогда, когда другие антибиотики противопоказаны, например, при наличии аллергии на пенициллины и другие антибиотики и при почечной недостаточности.

Фармакокинетика

После однократной инфузий в дозе 500 мг в течение более 2 часов максимальная концентрация натрия фузидата в крови (С макс.) составляет 52 мкг/мл. При повторных инфузиях каждые 8 часов в течение 2-3 дней он кумулирует и С макс, достигает 60-120 мкг/мл.

Период полувыведения около 10-15 часов. Связь с белками (альбумином) более 95 %. Фузидовая кислота одинаково хорошо распределяется в тканях с низким и высоким кровоснабжением. Высокие бактерицидные концентрации, превышающие минимальную ингибирующую концентрацию для стафилококков (0.03-0,16 мкг/мл), создаются в гнойном отделяемом, мокроте, мягких тканях, тканях сердца, синовиальной жидкости, секвестрах, струпах, костях, в абсцессах мозга и внутриглазничных абсцессах. Фуцидин® метаболизируется в печени и экскретируется с желчью через кишечник, лишь

в незначительных количествах через почки. Проникает через плаценту и в небольших количествах - в грудное молоко.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к Фуцидину ® стафилококками: остеомиелит, септициемия, пневмония, эндокардит, муковисцидоз. инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью - при нарушении функции печени, обструкции желчевыводящих путей, нарушении транспорта и метаболизма билирубина, наличии желтухи, в период лечения гепатотоксическими препаратами, при сочетании с линкомицином и рифампицином, у новорожденных с желтухой, ацидозом, а также у недоношенных или новорожденных с другими тяжелыми заболеваниями.

Применение при беременности и лактации

Не следует применять в период беременности. Клиническая значимость обнаружения Фуцидина® в незначительных количествах в грудном молоке не известна, поэтому следует применять с осторожностью в период лактации.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Фуцидин® назначается в виде внутривенной инфузий, когда прием препарата внутрь не желателен, например, при нарушении всасывания из желудочно-кишечного тракта.

Взрослые

Масса тела более 50 кг: 500 мг 3 раза в сутки. Масса тела менее 50 кг: 6-7 мг/кг 3 раза в сутки.

Дети

Масса тела менее 50 кг: 6-7 мг/кг 3 раза в сутки

Почечная недостаточность: корректировки дозы не требуется. Поскольку препарат не выводится с помощью гемодиализа, то его доза не корректируется при проведении процедуры.

Пациенты пожилого возраста: корректировка дозы не требуется.

Инструкция по приготовлению и введению раствора

Перед введением необходимо растворить порошок Фуцидина® 500 мг в 10 мл прилагаемого буферного раствора, а затем полученный раствор развести в 500 мл инфузионного раствора. У взрослых с массой тела менее 50 кг и детей одна доза соответствует 6-7 мл полученного раствора на 1 кг массы тела. Раствор Фуцидина® вводится инфузионно непосредственно в крупные вены или через катетер в центральные вены. Длительность инфузий через катетер в центральную вену составляет более 2 часов. Если препарат вводится в поверхностную вену, то длительность инфузий не менее 6 часов.

Смесь Фуцидина® с буферным раствором нельзя вводить без дальнейшего разведения, этот раствор можно использовать только один раз, остатки неиспользованного раствора следует уничтожить.

Раствор Фуцидина® совместим со следующими инфузионными растворами

  • 0,9% раствором натрия хлорида для внутривенных инфузий (1-2 мг/мл)

  • 5% раствором декстрозы для внутривенных инфузий (1-2 мг/мл)

  • Раствором Рингер лактат (1 мг/мл)

  • Раствором натрия лактата для внутривенных инфузий (1 мг/мл)

  • 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы для внутривенных инфузий (1 мг/мл)

  • 0.3% раствором калия хлорида и 5 % раствором декстрозы для внутривенных инфузий (1мг/мл)

    Приготовленный раствор Фуцидина® для инфузий сохраняет стабильность в течение 24 часов при комнатной температуре.

    Фуцидин® нельзя вводить внутримышечно или подкожно. Если в комбинации с Фуцидином® назначается другой антибиотик для парентерального введения, то растворы вводятся раздельно.

    В инфузионных растворах при значениях рН ниже 7,4 возможна преципитация фузидата натрия.

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

    Частота встречаемости побочных эффектов при применении Фуцидина® для инфузий составляет 3:10000 курсов лечения. Побочные эффекты перечислены в порядке убывания частоты.

    Местные реакции: тромбофлебит, спазм вен.

    Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, боли в животе, рвота.

    Общие симптомы: недомогание, усталость, астения, сонливость, анорексия.

    Кожа и подкожные ткани: сыпь (эритематозная, макуло-папулезная, пустулезная), зуд,

    крапивница.

    Гепато-билиарная система: повышение концентрации билирубина, щелочной фосфатазы, трансаминаз, желтуха, печеночно-почечный синдром.

    Органы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, гемолиз эритроцитов (при быстром введении).

    Мочевыделительная система: почечная недостаточность.

    Иммунная система: аллергические реакции, анафилактические реакции.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА

    О случаях передозировки Фуцидина® неизвестно. Тем не менее, при острой передозировке возможны следующие клинические проявления. Симптомы: желудочно-кишечные расстройства, изменения со стороны печени (изменение биохимических показателей, желтуха).

    Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Гемодиализ не усиливает выведение Фуцидина®, назначаемого системно.

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

    Механизм взаимного ингибирования лежит в основе взаимодействия Фуцидина® с препаратами, метаболизм которых связан с системой цитохрома CYP ЗА4. При сочетании Фуцидина® с ингибиторами З-тригидрокси-З-

    метилглутарил-коэнзим А редуктазы такими, как статины, повышается концентрация в плазме обоих препаратов. Фуцидин® повышает в плазме концентрацию циклоспорина, антикоагулянтов производных кумарина, ингибиторов ВИЧ-протеаз (ритонавира и саквинавира). Возможно взаимодействие с линкомицином и рифампицином, поскольку имеют одинаковый путь экскреции.

    Раствор Фуцидина® несовместим с растворами аминокислот и с донорской (цельной) кровью, с инфузионными растворами, содержащими липиды, с растворами для перитонеального диализа и с концентрированными (>20% ) растворами декстрозы.

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

    Не рекомендуется назначать Фуцидин® пациентам, получающим препараты, ингибирующие CYP3A4.

    При гипербилирубинемии с желтухой или без нее, а также повышении активности печеночных ферментов (трансаминазы, щелочная фосфатаза) следует отменить препарат.

    При этом повышение активности "печеночных" ферментов и желтуха обычно быстро обратимы при отмене препарата. Желтуха чаще наблюдается в случаях быстрой инфузии или превышения дозы. Следует контролировать функцию печени в процессе лечения у пациентов, получающих гепатотоксические препараты, с заболеваниями печени, с обструкцией желчевыводящих путей или при сочетании с препаратами, имеющими подобный путь выведения, например, с линкомицином и рифампицином. Поскольку Фуцидин® конкурентно ингибирует связывание билирубина с белком, его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением транспорта и метаболизма билирубина. Случаи ядерной желтухи у новорожденных не наблюдаются, однако, препарат следует с осторожностью назначать новорожденным с желтухой, ацидозом, недоношенным, а также новорожденным с другими тяжелыми заболеваниями. Побочные реакции со стороны органов кроветворения касаются, главным образом, белого ростка кроветворения и наблюдаются при длительном применении препарата, обычно более 15 дней, и при его отмене подвергаются обратному развитию. Острая почечная недостаточность развивается у пациентов с желтухой при наличии предрасполагающих факторов.

    При сочетанном применении с ингибиторами З-тригидрокси-З-метилглутарил-коэнзим А редуктазы в редких случаях в результате рабдомиолиза в плазме повышается уровень креатинфосфокиназы, наблюдаются мышечная слабость и миалгия, поэтому пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

    При тяжелых инфекциях, требующих длительной антибактериальной терапии, Фуцидин® может назначаться в сочетании с другими антистафилококковыми антибиотиками, например, пенициллазоустойчивыми пенициллинами, ампициллином, метициллином, клоксациллином. флуклоксациллином, цефалоспоринами, эритромицином, рифампицином, линкомицином, в результате чего достигается аддитивный или синергидный эффект.

    Корректировка дозы пероральных антикоагулянтов необходима при применении вместе с Фуцидином®, а также при его отмене.

    При быстром инфузионном введении Фуцидин® вызывает спазм вен, тромбофлебит и гемолиз эритроцитов. В 1 мл раствора Фуцидина® содержится 3,1 ммоль натрия и 1,1 ммоль фосфата.

    Влияние на способность управлять автомобилем/механизмами Не влияет.

    ФОРМА ВЫПУСКА

    Фуцидин® порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг во флаконе из прозрачного стекла с резиновой пробкой и металлическим колпачком с пластиковым покрытием.

    Стерильный буферный раствор 10 мл во флаконе объемом 12 мл из прозрачного стекла с резиновой пробкой и металлическим колпачком с пластиковым покрытием. В картонной пачке содержится 1 флакон с порошком Фуцидина®, 1 флакон со стерильным буферным раствором и инструкция по применению.

    СРОК годности

    3 года.

    Буферный раствор хранится 42 месяца.

    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

    Список Б.

    Фуцидин® порошок для приготовления раствора для инфузий и стерильный буферный раствор хранить при температуре не выше 25°С, в местах, недоступных для детей. Не использовать по истечении срока годности.

    УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

    По рецепту.

    Производитель: Лео Фармасьютикал Продактс. Дания (Leo Pharmaceutical Products. Denmark).

    Industriparken 55. DK-2750 Ballerup. Denmark. Индастрипаркен 55. ДК-2750 Баллеруп. Дания

  • загрузка...

    Комментарии

    • Комментариев пока нет! Пожалуйста, высказывайте свое мнение или что-нибудь уточняйте и добавляйте
    загрузка...

    Оставить комментарий

    Обязательно

    Обязательно